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“聖誕漿果”提取物有助于治療惡性癌症
更新日期: 2019-01-28 作者: Dominic Lapadula等 文章來源:《分子癌症研究》
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每年大約有2000名葡萄膜黑色素瘤(眼癌)的成年患者被確診。葡萄膜黑色素瘤(UM)是成人中最常見的眼癌。癌症在黑素細胞中形成,黑素細胞是制造色素的細胞。雖然病情與皮膚黑色素瘤不同,但這兩種癌症都是致命的。葡萄膜黑色素瘤約占所有黑色素瘤病例的5%。手術或放射是主要UM患者的首選治療方法,該患者尚未擴散至身體的其他部位。但大約一半的病例發生轉移。癌症最常發生在肝髒。由于還沒有有效的治療方法,一旦癌症擴散,患者通常只有一年左右的生存時間。

SKCC的研究人員發現,從聖誕節漿果報春花中提取的化合物可以阻止癌症的生長。通過進一步測試,該發現可爲葡萄膜黑色素瘤患者帶來新的治療選擇。相關結果發表在最近一期的《Molecular Cancer Research》雜志上。

在這一研究中,研究人員測試了一種衍生自報春花家族中的觀賞植物的化合物(Ardisia crenata)是否能夠對抗這種疾病。

這種名爲FR900359的化合物,簡稱FR,是30年前從植物的葉子中發現的。

FR通過阻斷位于細胞膜上的特定類型的G蛋白“Gq”起作用, - Gq是一種重要的信號分子,但是這些蛋白質的一部分在葡萄膜黑色素瘤中發生突變,導致了導致癌症生長的分子途徑。

Benovic博士實驗室的研究生Dominic Lapadula培養了三種不同類型的葡萄膜黑色素瘤細胞,這些細胞在實驗室中具有致癌突變。然後他用FR治療細胞。

研究人員在新研究中報告說,更高劑量的FR會殺死細胞。結果表明該化合物可能是治療葡萄膜黑色素瘤一天的有效藥物。

我們對這一結果非常樂觀,作者說道如果結果在動物模型和最終人類中得到證實,它可以提供一種治療轉移性葡萄膜黑色素瘤患者的新方法,他補充說。(來源:生物谷Bioon.com

 

Effects of Oncogenic Gαq and Gα11 Inhibition by FR900359 in Uveal Melanoma

 

Abstract  Uveal melanoma is the most common intraocular tumor in adults and often metastasizes to the liver, leaving patients with few options. Recurrent activating mutations in the G proteins, Gαq and Gα11, are observed in approximately 93% of all uveal melanomas. While therapeutic intervention of downstream Gαq/11 targets has been unsuccessful in treating uveal melanoma, we have found that the Gαq/11 inhibitor, FR900359 (FR), effectively inhibits oncogenic Gαq/11 signaling in uveal melanoma cells expressing either mutant Gαq or Gα11. Inhibition of oncogenic Gαq/11 by FR results in cell cycle arrest and induction of apoptosis. Furthermore, colony formation is prevented by FR treatment of uveal melanoma cells in 3D-cell culture, providing promise for future in vivo studies. This suggests direct inhibition of activating Gαq/11 mutants may be a potential means of treating uveal melanoma. Implications: Oncogenic Gαq/11 inhibition by FR900359 may be a potential treatment option for those with uveal melanoma.

 

原文鏈接:http://mcr.aacrjournals.org/content/early/2018/12/19/1541-7786.MCR-18-0574

 


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